缓释剂型药物在精神疾病治疗中的应用

缓释技术包括包衣材料、药物核心和起效部位的设计，该技术使包绕着药物的屏障在最佳时间内以需要的速率释放，从而达到理想的药物疗效和治疗安全性。常见的药物缓释技术包括膜包衣技术、骨架技术和渗透泵技术。

抗精神疾病药物常用的药物缓释剂型有针剂（长效注射液）、片剂（膜控片、肠溶片、渗透泵片）和胶囊剂（膜控型微丸）。缓释剂型药物的特点显而易见：药物作用时间延长，同时起效速率并不慢于常规制剂；血药浓度平稳，避免峰谷现象，药效稳定持久并有利于减少药物毒副作用；因延长药物释放时间，故吸收速率减慢，从而降低药物不良反应风险；减少服药次数，使用方便，明显提高患者的治疗依从性；尽管缓释剂型药物单片制剂成本提高，但由于减少了服药总剂量，实际总体医疗费用也相应减少。

缓释剂型药物在精神分裂症治疗中的应用

精神分裂症是一种反复发作的慢性迁延性疾病，约半数患者最终出现精神残疾，给患者、家庭和社会带来沉重的负担。对于首发患者，临床应根据患者的经济情况尽可能选用疗效确切、症状作用谱广泛、不良反应少且轻、便于长期治疗的抗精神病药物，积极进行全病程规范治疗。对于精神分裂症维持期的治疗，不论首发还是复发患者，疗程视患者个体情况而定，一般不少于2~5年，有些患者甚至需要更长期的治疗。

目前抗精神病速释剂型药物可能存在诸多不足：每日多次服药，存在漏服风险；依从性不佳的患者难以坚持足量服药；血药浓度波动过大易导致不良反应增多；治疗时需要滴定剂量，影响药物起效时间。国内已上市的利培酮长效注射液采用微球体技术，可提高药物生物利用度，血药浓度在较长时间内保持稳定。

帕利哌酮缓释片采用渗透泵型控释系统技术，具有以下优势：确保24小时血药浓度平稳；不需经过剂量滴定阶段，起始药物剂量即可达到有效治疗浓度；起效迅速，疗效更好；每日给药1次，用药频率降低，服用方便。

缓释剂型药物在抑郁症治疗中的应用

抑郁症是一种常见的心境障碍，多数患者有反复发作的倾向，部分患者可有残留症状或转为慢性。抑郁症具有高复发的特点，复发率高达80%。

抗抑郁药是当前治疗各种抑郁症的主要药物，有效率约为60%~70%，治疗过程中应尽可能单一用药，并强调足量、足疗程治疗。

抑郁症急性期治疗周期建议为6~8周，恢复期（巩固期）治疗周期至少为4~6个月。对于维持期治疗，多数专家认为：首次抑郁发作者维持治疗为6~8个月；2次以上复发者，特别是近5年有2次发作者应接受维持治疗；对于青少年发病、伴有精神病性症状、病情严重、自杀风险高、有遗传家族史的患者，维持治疗的时间一般至少为2~3年。

抗抑郁速释剂型药物服用频率相对较高，可能增加职场患者病耻感；速释剂型药物血药浓度波动较大，易导致不良反应增多。此外，患者对速释剂型药物的长期治疗依从性不佳，漏服药风险升高，病情更易反复。

目前国内已上市的帕罗西汀肠溶缓释片主要包括肠溶衣和可降解的聚合物核心两部分，肠溶衣使药物进入肠道后定点释放并起效，可降解的聚合物核心和屏障使药物定量释放，分布更广。现有临床研究结果显示，与帕罗西汀速释片相比，帕罗西汀肠溶缓释片的血药浓度更加稳定，治疗第1周不良反应恶心的发生率显著降低（14%对23%，P≤0.05）。