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赖诺普利合成新工艺

来源:www.cpia.org.cn
摘要:江西迪瑞合成化工有限公司吴健龙等人的发明专利:“一种赖诺普利中间体的制备方法”于2012年8月1日公开,专利号:CN102617704A。该专利公开了一种赖诺普利中间体的制备方法,包括以下步骤:将N-保护基-L-赖氨酸或N-保护基-L-赖氨酸-L-脯氨酸、三乙酰氧基硼氢化钠、冰醋酸和反应溶剂混合搅拌均匀。冷却,滴加a-氧代苯丁酸......

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江西迪瑞合成化工有限公司吴健龙等人的发明专利:“一种赖诺普利中间体的制备方法”于2012年8月1日公开,专利号:CN102617704A。

该专利公开了一种赖诺普利中间体的制备方法,包括以下步骤:将N-保护基-L-赖氨酸或N-保护基-L-赖氨酸-L-脯氨酸、三乙酰氧基硼氢化钠、冰醋酸和反应溶剂混合搅拌均匀;冷却,滴加a-氧代苯丁酸乙酯和反应溶剂的混合液,继续反应;再在室温下反应2~6小时;反应完毕后,加入水,经过萃取、重结晶、过滤、干燥等工艺,即得产品。工艺中所述的各原料的滴加及反应先后顺序可以调整。

该发明采用NaBH(OAc)3替代NaBH3CN,避免了有毒副产物的产生,对环境友好,反应在常压下进行,能提高收率和安全性,提高所得产物中S异构体的含量,降低成本,适合工业化生产。

浙江工业大学和浙江昌明药业有限公司李坚军等人的发明专利:“一种赖诺普利酯的分离方法”于2011年3月16日公开,专利号:CN101985462A。

该发明公开了一种赖诺普利酯的分离方法,所述的方法为:将含有赖诺普利酯的料液,以有机溶剂为萃取剂,利用环隙式离心萃取器组成2~8级的串联逆流离心萃取系统,进行环隙式离心萃取,所得的萃取相经浓缩回收有机溶剂,得到赖诺普利酯。

该发明与现有的生产工艺相比,溶剂用量少,质量稳定,提取率高,周期短,三废少,能耗低,生产安全可靠,具有较大的实施价值和社会经济效益。

作者: 2013-3-8
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