乳糖酸阿奇霉素

　　正式名：乳糖酸阿奇霉素

　　汉语拼音：Rutangsuan Aqimeisu

　　标准号：WS-036(X-032)-2000

　　拉丁文或英文：Azithromycin Lactobionate

　　主要活性成分：本品为阿奇霉素的乳糖酸盐

　　性状：本品为白色疏松块状物或粉末；无臭，味苦。 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 湖南省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 湖南省药品研究服务中心 沈阳第一制药厂 提出 本标准自2000年3月15日起试行，试行期2年。 保护期至2006年1月12日，保护期内，其他单位不得仿制。 本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微溶解。

　　鉴别：（1）取本品适量(约相当于阿奇霉素50mg),置干燥试管中，加丙二酸30mg与醋酐0.5ml，在80～90℃水浴中加热5～10分钟，应显棕红色。 （2）取本品，加水制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液。另取阿奇霉素对照品加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液(1)；取乳糖酸钠，加水制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照溶液(2)。照有关物质项下的方法试验，供试品的两个主峰保留时间应分别与阿奇霉素对照品(1)和乳糖酸钠(2)的保留时间一致。

　　检查：酸碱度 取本品，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H）。pH值应为5.5～7.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份，各0.50g,分别加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(中国药典1995年版二部附录IX B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(中国药典1995年版二部附录IX A第一法)比较,均不得更深。 有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适应性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶(碱去活性)为填充剂；以乙腈-0.02mol/L磷酸氢二钾(pH9.2±0.1)(60:40)为流动相；检测波长为215nm。理论板数按阿奇霉素峰计算应不低于1000,分离度应符合规定。 测定法 取本品，加流动相制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取适量，加流动相制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测器灵敏度,使阿奇霉素峰为记录仪满刻度的20～30%；再精密量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，量取各杂质峰面积的总和(乳糖酸峰除外,不得大于总峰面积的2.5%。 水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得过5.0％。 异常毒性 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含2000单位的溶液，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。 热原 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含25,000单位的溶液，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。 降压物质 取本品，先用注射用水溶解，再加氯化钠注射液稀释，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅺ G），剂量按猫体重每1kg注射3000单位，应符合规定。 无菌 取本品，按制剂的最大规格量不少于2份，分别加灭菌水制成每1ml中含30,000单位的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅺ H），应符合规定。

　　含量测定：精密称取本品适量，加灭菌水制成每1ml中含1000阿奇霉素单位的溶液；照阿奇霉素微生物检定法测定，1000阿奇霉素单位相当于1mg的C38H72N2O12。

　　作用与用途：抗生素类药，适用于敏感细菌所致感染性疾病。

　　用法与用量：将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1ml含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml，滴注1小时。

　　注意：对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。

　　剂量：

　　标示量：按无水物计算，每1mg的效价不得少于470阿奇霉素单位

　　类别：

　　制剂：

　　规格：

　　贮藏：严封，在干燥处保存。

　　有效期：暂定一年半。