甲磺酸加贝酯

　　正式名：甲磺酸加贝酯

　　汉语拼音：Jiahuangsuan Jiabeizhi

　　标准号：WS-120（X-96）-92

　　拉丁文或英文：GABEXATE MESYLAS

　　主要活性成分：本品为对-（6-胍已酰氧基）苯甲酸乙酯的甲磺酸盐，按干燥品计算，含C16H23N3O4·CH3SO3H应为98.0～102.0%。

　　性状：白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。 在水或乙醇中易溶，在醋酸乙酯或乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为90.0～93.0℃。

　　鉴别：（1）取本品约20mg，照氧瓶燃烧法（中国药典1990年版二部附录38页）进行有机破坏，以1%过氧化氢溶液10ml作为吸收液，待吸收完全后，加氯化钡试液2滴，即产生白色沉淀，分离，沉淀在盐酸中不溶。 （2）取本品，加水制成每1ml中约含15μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在236nm的波长处有最大吸收，在212nm的波长处有最小吸收，滴加氢氧化钠试液2滴，混匀，则最大吸收移至296nm波长处。 （3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

　　检查：酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），pH值应为4.0～5.0。 溶液的澄清度 取本品1.0g，加水5ml溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与2号浊度标准液（中国药典1990年版二部附录58页）比较，不得更浓。 对羟基苯甲酸乙酯 取本品适量，精密称定，以甲磺酸甲醇溶液（0.48%甲磺酸溶液2ml加甲醇至1000ml）溶解并制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液。另取对羟基苯甲酸乙酯对照品加甲磺酸甲醇溶液制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照品溶液，除检测波长为258nm外，照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液中的对羟基苯甲酸乙酯的峰面积不得超过对照品溶液中的相应峰面积（0.5%）。 丙酮 精密量取丙酮10μl（相当于7.9mg），置200ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另精密称取适量，加水溶解并制成1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取上述两种溶液各2μl，照气相色谱法[中国药典1990年版二部附录31页第（4）法]，用高分子多孔小球色谱柱，在柱温100℃测定。供试品溶液中丙酮的峰面积不得超过对照品溶液的峰面积（0.2%）。 氯化物 取本品1.0g，加水50ml使溶解，加硝酸2ml，滤过，取滤液25ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。 硫酸盐 取本品0.50g，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3%（中国药典1990年版二部附录55页）。 炽灼残渣 不得过0.1%（中国药典1990年版二部附录56页）。 重金属 取0.5g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml，摇匀，滤过，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页，第三法）含重金属不得过百万分之二十。

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。 系统适应性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-醋酸醋酸钠溶液-十二烷基硫酸钠溶液-庚烷磺酸钠溶液-异丙醇（300∶150∶2∶2∶8）为流动相；检测波长为236nm，理论板数按加贝酯峰计算应不低于2000，加贝酯峰和内标峰的分离度应符合要求。 校正因子测定 取经干燥的甲磺酸加贝酯对照品约15mg，精密称定，置50ml量瓶中，加内标溶液（取α-细辛醚适量，加甲磺酸甲醇溶液使溶解并制成每1ml中约含0.2mg的溶液，即得）使溶解。并稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，按峰面积计算校正因子。 供试品溶液的制备与测定 取本品约15mg，照校正因子测定项下的方法自“精密称定”起，依法测定，计算，即得。 供试品溶液与对照品溶液应临用新配，25℃以下保存。

　　作用与用途：

　　用法与用量：

　　注意：

　　剂量：

　　标示量：

　　类别：蛋白酶抑制药。

　　制剂：

　　规格：

　　贮藏：密封（加硅胶作吸湿剂），在凉暗处保存。

　　有效期：暂定四年