奥沙利铂

　　正式名：奥沙利铂

　　汉语拼音：Aoshalibo

　　标准号：WS-544(X-472)-2000

　　拉丁文或英文：Oxaliplatin

　　主要活性成分：本品为（1R-反式）-（1、2-环已二胺-N，N’）[草酸（2-）-O，O’]合铂

　　性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。 本品在N，N‘-二甲基甲酰胺中略溶，在水或甲醇中微溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。 比旋度 取本品适量，精密称定，用水溶解并制成每1ml中含1mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ E），比旋度为+72～+76°。

　　鉴别：（1）取本品约50mg，加硫脲少许，加水后，加热显黄色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品峰 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 南京制药厂、江苏省药物研究所 提出 本标准自2000年11月2日起试行，试行期2年。 保护期至2006年5月15日，保护期内，其他单位不得仿制。 的保留时间一致。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

　　检查：酸度 取本品50mg，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1995年版二部附录VI H），pH值应为5.0～7.0。 溶液的澄清度与颜色 取本品50mg，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。 有关物质 取本品适量，加水制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满标度的20～30％，再准确量取上述两种溶液20μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显示杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积（1.0％）。 左旋异构体 取本品适量，用水制成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液。取供试品溶液适量，用水稀释成每1ml中含10μg的溶液作为预试液。照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。采用手性色谱柱（CHIRALCEL OC，日本Daicel化学工业公司，填料为甲氨酸酯纤维素衍生化合物吸附硅胶250×4.6mm5μm），流动相为甲醇-水（70∶30），检测波长为250nm，理论板数按奥沙利铂计算应不得低于2000。取预试液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使其峰高为满刻度的10～30％，量取供试品溶液10μl，注入液相色谱仪，各组分出峰依次为奥沙利铂和左旋异构体，奥沙利铂和左旋异构体之间的分离度应大于2.0，记录色谱图至主峰保留时间的4倍，供试液记录的色谱图中如有左旋异构体峰，其峰面积不得大于总峰面积的0.5％。 干燥失重 取本品约0.2g，在105℃下干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（中国药典1995年版二部附录VⅢ L）。

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（10∶90）为流动相，检测波长为250nm。理论塔板数按奥沙利铂峰计算应不低于2000。 测定法 取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取经105℃干燥至恒重的奥沙利铂对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

　　用法与用量：

　　注意：1．对铂类衍生物有过敏者禁用。 2．妊娠及哺乳期间慎用。

　　剂量：在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％的葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

　　标示量：按干燥品计算，含C8H14N2O4Pt应为98.0～102.0％

　　类别：

　　制剂：在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％的葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

　　规格：

　　贮藏：遮光，密闭保存。

　　有效期：暂定一年。