盐酸尼卡地平缓释胶囊

　　正式名：盐酸尼卡地平缓释胶囊

　　汉语拼音：Yansuan Nikadiping Huanshi Jiaonang

　　标准号：WS-259（X-195）-98

　　拉丁文或英文：Nicardipine Hydrochloide Sustained Release Capsules

　　主要活性成分：含盐酸尼卡地平

　　性状：胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。

　　鉴别：（1）取内容物0.25g，加稀乙醇10ml，振摇，取2ml，加盐酸0.5ml及锌粉0.05g，加热至氢气产生完，放置5分钟后，上清液应显芳香第一胺的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。 （2）取内容物0.25g，加甲醇10ml，充分振摇，滤过。取滤液1ml，加磷钨酸试液0.5ml，即产生白色混浊，另取滤液1ml，加苦味酸试液1ml，即产生黄色沉淀。 （3）取内容物0.25g，加甲醇100ml，振摇，滤过，取滤液2ml，加甲醇至100ml，照分光光度过（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在236nm和353±2nm波长处有最大吸收。

　　检查：释放度取，照释放度测定法（中国药典1995年版二部附录ⅩD第一法），采用溶出度测定法第二法装置，以pH1.2±0.05盐酸溶液（取盐酸140ml，加氯化钠40g，加水使溶解，并稀释至20000ml）900ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经1小时时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（1）：弃去上述各容器的溶液，保留未溶物，加磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g及吐温1g，加水900ml，使溶解，用氢氧化钠试液，调pH为6.5，加水至1000ml）900ml，继续运转至2小时时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（2）；于上述各容器中加氢氧化钠溶液（9→125）10ml，继续运转至3小时时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（3），并补加pH7.2磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g及吐温80lg，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调pH为7.2，加水至1000ml）10ml继续运转至4小时和8小时时，各取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液（4）和（5），并补加pH7.2磷酸盐缓冲液。另取经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH1.2的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）；另精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH6.5磷酸盐缓冲溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）：另精密量取2ml，置100ml量瓶中，加pH7.2磷酸盐缓冲溶液稀释至刻度；摇匀，作为对照品溶液（3）。照分光光度法（中国约药1995年版二部附录ⅣA），供试品溶液（1），在357nm及45Onm波长处测定吸收度；各对照品溶液及其他供试品溶液均在357nm处测定吸收度，计算不同时间的释放量。1小时及2小时的释放度均应为25～40%，3小时的释放度应为45～75%，4小时的释放度应为65～90%，8小时的释放度应为85%以上，均应符合规定。甲醇和二氯甲烷取内容物0.30g，置25ml量瓶中，精密加入内标溶液2ml（称取正丙醇0.1g，置50ml量瓶中，加二甲基酰胺至刻度，摇匀；精密量取2ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀），加二甲基甲酰胺适量，使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（1）。另精密称取甲醇和二氯甲烷各0.3g，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取出5ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取出5ml，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，精密量取5ml置25ml量瓶中，精密中内标溶液2ml，加二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，作为对照溶液。分别取供试品溶液和对照品溶液各2μl，照气相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤE）用高分子多孔小球色谱柱（孔径为0.25～018mm），柱温为100～120℃测定，每粒胶囊含甲醇与二氯甲烷均不得超过200μg。其它应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠE）

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。 色谱条件与系统适应性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇0.01mol/L磷酸二氢钾液（17∶8）为流动相，检测波长254nm，盐酸尼卡地平峰与内标物质峰的分离度应符合规定。 内标溶液的制备取邻苯二甲酸正丁酯100ml，加甲醇稀释至500ml，摇匀，即得。 测定法取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于盐酸尼卡地平50mg）置100ml量瓶中，精密加内标溶液2ml，加甲醇适量，使盐酸尼卡地平溶解，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为供试品溶液：另精密量取经105℃干燥2小时的盐酸尼卡地平对照约50mg，置100ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，精密加内标溶液2ml，加甲醇至刻度，摇匀，精密量取2m l，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：降压药，适用于原发性高血压。

　　用法与用量：

　　注意：脑出血尚未完全止血的患者、急性脑血管病颅内压增高的患者禁用,肝肾功能障碍、低血压、青光眼患者，孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用。

　　剂量：口服，每次40mg，每日两次。

　　标示量：为标示量的93.0～107.0%。

　　类别：

　　制剂：口服，每次40mg，每日两次。

　　规格： 40mg。

　　贮藏：遮光密闭保存。

　　有效期：暂定一年。