西立伐他汀钠片

　　正式名：西立伐他汀钠片

　　汉语拼音：Xilifatatingna Pian

　　标准号：WS-549(X-476)-2000(3)

　　拉丁文或英文：Cerivastatin Sodium Tablets

　　主要活性成分：本品含西立伐他汀钠（C26H33FNO5Na）

　　性状：本品为黄棕色包衣片，除去包衣后显白色至类白色。

　　鉴别：1．取本品细粉适量，加丙酮制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液:取西立伐他汀钠对照品适量，加丙酮制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录V B）试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－正庚烷－冰醋酸（62:36:2）为展开剂展开后晾干，置紫外灯254nm）下检视，供试品溶液主斑点应与对照品溶液主斑点的比移值一致。 2．按含量测定项下方法测定，供试品溶液主成份峰与对照溶液主成份峰的保留时间应一致。

　　检查：含量均匀度 取本品1片，置10ml量瓶中，加甲醇－磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠二水合物15.0g，置1000ml量瓶中，加水900ml溶液，加磷酸调pH值为5.5，加水至刻度）（36:66）6ml，振摇使崩解，超声使主成份溶解， 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审定 拜耳医药保健有限公司 提出 本标准自2000年11月14日起试行，试行期3年。 保护期12年，保护期内，其它单位不得仿制 放冷至室温，加上述溶剂至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照含量测定项下依法测定并计算含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录X E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录X C第二法），以磷酸盐缓冲液（取二水合磷酸二氢钠2.746g和一水合柠檬酸0.475g，加800ml溶解，加0.125ml磷酸，加水至刻度，必要时用氢氧化钠或磷酸调节pH值为6.8）900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时，取溶液10ml，过滤，取续滤液为供试品溶液。取西立伐他汀钠对照品25mg精密称定，置100量瓶中，加含量均匀度测定项下的甲醇－磷酸盐冲液（pH5.5）溶液并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml置250ml量瓶中加甲醇－磷酸盐缓冲液（pH5.5）稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml，置50ml量瓶中加甲醇－磷酸盐缓冲液（pH5.5）稀释至刻度，摇匀，作为0.3mg的对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂乙腈－磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，二水合磷酸氢二钠1.78g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸或磷酸氢二钠，调节pH值为6.8）（50:50）为流动相，检测波长230nm流速为每分钟1ml。精密量取上述对照品溶液和供试品溶液各200μl，分别注入高效液相色谱仪中，测定计算出每片的溶出量，限度为标示量的80％，应符合规定。 有关物质 照含量测定项下方法测定。取西立伐他汀对照品适量，用含量均匀度项下的甲醇－磷酸盐缓冲液（pH5.5），制成每1ml含20ng的溶液为预试液，精密吸取预试液250μl注入液相色谱仪中，调节仪器灵敏度，使主成份能够准确定量，再取含量测定项下的供试品溶液250μl注入液相色谱仪，记录色谱图主成份保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质，扣除溶剂峰和辅料峰（相对保留时间约小于0.8），量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的2.0％。 其它 应符合片剂项下的有关规定（中国药典2000 年版二部附录I A）。

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－磷酸盐缓冲液（磷酸二氢钾1g?1000）（83：17，用磷酸条节pH2.5）为流动项，检测波长为283nm 理论板数按西立伐他汀峰计算应不得低于8000。 对照品溶液的制备 取西立伐他汀对照品分成2份，其中一份测定水分（中国药典2000年版二部附录VIII M第一法）。取另一份对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中加含量均匀度检查项下的甲醇－磷酸盐缓冲液（pH5.5）溶液，并稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml置25ml量瓶中，加上述溶剂稀 释至刻度，摇匀，作为0.3mg片的对照品溶液。（注意：本品及易吸潮，固体需在相对湿度30％以下环境下称量处理。） 供试品溶液的制备和测定 取本品10片，置100ml量瓶中，加含量均匀度测定项下的甲醇－磷酸盐缓冲液（pH5.5）60ml振摇使崩解，超声使主成份溶解，放冷至室温，加上述溶剂至刻度，摇匀，过滤，取续滤液为供试品溶液，精密量取对照品和供试品溶液各250μl注入液相色谱仪中，测定，扣除对照品分后计算即得。

　　作用与用途：本品为竞争性胆固醇合成抑制剂。 用于适当饮食控制效果不满意的： －原发性高胆固醇血症（IIa型）； －混合高血脂症、高胆固醇血症及高甘油三脂血症（IIb型）。

　　用法与用量：

　　注意：以下患者禁用： 1．已知对本品中的任何成份过敏者。 2．活动性肝病或不明的持续血清转氨酶升高。 3．妊娠及哺乳期妇女。

　　剂量：根据患者高胆固醇血症的严重程度，初始剂量是每天一次0.1～0.2mg。根据个体的反应可以增加剂量（增加0.1mg），增加间隔期至少是4周。 最大推荐剂量为每天一次0.3mg。 本品为口服，每晚一次（晚饭时或睡前）。 与食物一起服用不影响西立伐他汀的效果。

　　标示量：应为标示量的90.0～110.0％

　　类别：

　　制剂：根据患者高胆固醇血症的严重程度，初始剂量是每天一次0.1～0.2mg。根据个体的反应可以增加剂量（增加0.1mg），增加间隔期至少是4周。 最大推荐剂量为每天一次0.3mg。 本品为口服，每晚一次（晚饭时或睡前）。 与食物一起服用不影响西立伐他汀的效果。

　　规格：0.3mg。

　　贮藏：遮光，密封，在干燥处保存。

　　有效期：暂定二年。