异丁司特

　　正式名：异丁司特

　　汉语拼音：Yidingsite

　　标准号：WS-244(X-210)-2000

　　拉丁文或英文：Ibudilast

　　主要活性成分：本品为2-甲基-{2-(1-甲基乙基)吡唑并[1，5-α]吡啶-3-基}-1-丙酮。

　　性状：本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味。 本品在甲醇、乙醇或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点(中国药典1995版二部附录Ⅵ C)为54～57℃。

　　鉴别：(1)取本品约20mg，加乙醇0.5ml使溶解，加2，4-二硝基苯肼的高氯中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药物研究院 深圳海王药业有限公司 提出 本标准自2000年6月16日起试行，试行期2年。 保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。 酸溶液（取2，4-二硝基苯肼1.2g，加30％高氯酸溶液50ml使溶解）2ml，置沸水浴中加热约30秒，放冷，加水2ml，即有橙黄色沉淀析出。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录IV C）。

　　检查：有关物质 取本品，照含量测定项下的方法，加流动相制成每1ml中含0.25mg的溶液，作为供试品溶液，量取适量，加流动相制成每1ml中含2.5μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液5μl注入液相色谱仪进行预试，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15～20％，再准确量取供试品溶液5μl进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍，供试品溶液的色谱图中，如有杂质峰，各单一杂质峰的面积不得大于对照溶液主成分峰的峰面积的1/2（0.5％），且各杂质峰的峰面积总和不得大于对照溶液主成分峰面积（1.0％）。 干燥失重 取本品，照水分测定法(中国药典1995年版二部附录VIII M 第一法)测定，含水分不得过0.5％。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(中国药典1995年版二部附录VIII N)，遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(中国药典1995年版二部附录VIII H第二法)，含重金属不得过百万分之十。

　　含量测定：照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水(64∶36)为流动相，检测波长为319nm，理论板数按异丁司特峰计算应不低于7000，异丁司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，另取异丁司特对照品适量，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：用于轻、中度支气管哮喘的治疗。

　　用法与用量：

　　注意：1.本品与支气管扩张药和甾体类药物等不同，不能迅速缓解正在发作的症状。 2.对本品过敏者禁用。 3.妊娠、哺乳期妇女、儿童禁用。

　　剂量：口服，成人每日两次，每次一粒。

　　标示量：按干燥品计算，含C14 H18N2O不得少于98.5％。

　　类别：

　　制剂：口服，成人每日两次，每次一粒。

　　规格：

　　贮藏：密闭室温避光保存。

　　有效期：暂定二年半。