格列吡嗪缓释胶囊

　　正式名：格列吡嗪缓释胶囊

　　汉语拼音：Geliebiqin Huanshijiaonang

　　标准号：WS-618(X-537)-2000

　　拉丁文或英文：Glipizide Sustained Release Capsules

　　主要活性成分：本品含格列吡嗪（C21H27N5O4S）

　　性状：本品为胶囊剂，内容物为白色球形颗粒。

　　鉴别：⑴取有关物质项下的供试品溶液适量，用甲醇—氯仿（1∶1）液稀释成每1ml含本品1mg的溶液为供试液；另取格列吡嗪对照品适量，用甲醇—氯仿（1：1）液稀释成每1ml含本品1mg的溶液为对照液。分别取上述供试液和对照液25ul，点于同一硅胶GF254薄层板上，按有关物质项下的色谱条件展开，挥干，在254nm波长的紫外光灯下检视，供试品主斑点的位置，颜色应与对照品相同。 ⑵取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在222与275nm的波长处有最大吸收）。

　　检查：有关物质 取本品的内容物适量，研细，取细粉适量（约相当于格列吡嗪0.1g），用丙酮振摇提取4次，每次10ml，滤过，合并滤液，置水浴上蒸干。精密加甲醇—氯仿（1∶1）5ml，使残渣溶解，作为供试品溶液；精密量取对照品中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 黑龙江省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 哈尔滨市神龙中药药物研究所 提出 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 本标准自2001年1月22日起试行，试行期2年。 保护期至2006年1月12日，保护期内，其它单位不得仿制。 适量，加甲醇—氯仿（1∶1）稀释成每1ml中含0.1mg和0.4mg的溶液，作为对照品溶液⑴与⑵；另取4-[2（5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺对照品适量，加甲醇—氯仿（1∶1）制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液⑶；照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各25ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-四氯化碳-醋酸乙酯-无水甲酸（40∶40∶20∶20）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液⑶相应的杂质斑点比较，不得更深；如显其它杂质斑点，不得多于3个，其中一个斑点与对照液⑴的主斑点比较，不得更深；其余斑点与对照溶液⑵的主斑点比较，不得更深。 含量均匀度 取本品1粒，内容物加磷酸盐缓冲液（pH7.4）5ml研磨，并用磷酸盐缓冲液（pH7.4）60ml分三次转移至100ml量瓶中，照含量测定项下对照液的稀释方法，自“置水浴中加热10分钟”起，依法测定，计算含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录Ⅹ E）。 释放度 取本品，除去囊壳，内容物照释放度测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅹ D），采用溶出度测定第二法装置，以磷酸盐缓冲液（pH7.4±0.05）600ml为溶媒，转速为75转/分钟，依法操作，分别在1、4、8小时取样5ml，同时补充相同温度的磷酸盐缓冲液5ml，滤过，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A），在222nm的波长处测吸收度。另取在105℃干燥至恒重的格列吡嗪对照品12.5mg，置100ml的量瓶中，加磷酸缓冲液（pH7.4）60ml，置水浴中加热10分钟，充分振摇，使格列吡嗪溶解，放冷到室温，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml至100ml的量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）至刻度，摇匀作为对照液，同法测定，计算即得。 本品在1、4、8小时的释放度应分别为标示量的20～40％、40～70％和60％以上。 其它 应符合胶囊剂项下有关的各项规定。

　　含量测定：取本品10粒，内容物混匀称定、研细，精密称取适量（约相当于格列吡嗪2.5mg），置100ml的量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）60ml，置水浴中加热10分钟，超声5分钟，使格列吡嗪溶解，放冷至室温，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）稀释至刻度，摇匀，滤过、弃去初滤液，取续滤液为供试品溶液；另取格列吡嗪对照品12.5mg，置100ml的量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）60 ml，置水浴中加热10分钟，超声5分钟，使格列吡嗪溶解，放冷，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml置50ml的量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）至刻度，摇匀，作为对照溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A），在275nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

　　作用与用途：第二代磺酰脲类降血糖药。用于Ⅱ型糖尿病。

　　用法与用量：

　　注意：胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷患者、孕妇、肝肾功能不全、肾上腺功能不全及本品过敏者禁用。

　　剂量：口服。需整粒吞服（不宜掰开）。剂量因人而宜。宜从小剂量开始。当小剂量其它磺酰脲类降糖药物不能有效地控制血糖时，可推荐服用本品10mg/粒，每日一次。早餐前30分钟服用，在此基础上，根据血糖水平，逐步调整剂量。严格遵守医嘱用药。

　　标示量：应为标示量的90.0～110.0％。

　　类别：

　　制剂：口服。需整粒吞服（不宜掰开）。剂量因人而宜。宜从小剂量开始。当小剂量其它磺酰脲类降糖药物不能有效地控制血糖时，可推荐服用本品10mg/粒，每日一次。早餐前30分钟服用，在此基础上，根据血糖水平，逐步调整剂量。严格遵守医嘱用药。

　　规格：10mg。

　　贮藏：遮光，于干燥处密闭保存。

　　有效期：暂定二年。