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正式名：酒石酸托特罗定
汉语拼音：Jiushisuan Tuoteluoding
标准号：WS-513(X-445)-2000
拉丁文或英文：Tolterodine Tartrate
主要活性成分：本品为（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯丙胺，L（+）-酒石酸盐，
性状：本品为白色结晶状粉末；无臭。 本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在氯仿中几乎不溶。 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 浙江大学药物制剂研究所 提出 中国科学院上海药物研究所 杭州德生医药技术开发有限公司 南京第二制药厂 本标准自2000年9月28日起试行，试行期2年。 保护期8年，保护期内，其它单位不得仿制。 熔点 本品的熔点（中国药典2000年版二部附录Ⅵ C）为205～210℃，熔融时同时分解。 比旋度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅵ E），比旋度为＋28°至＋30°。
鉴别：（1）取酸度检查项下的溶液，用氨试液调至中性后，置试管中，加氨制硝酸银试液数滴，置水浴中加热，在试管内壁形成银镜。 （2）取本品，加水溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，加1％铁氰化钾和三氯化铁试液各数滴，溶液即显深蓝色。 （3）取本品，加水溶解并制成每1ml中约含80μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅵ A）测定，在281nm的波长处有最大吸收，在247nm的波长处有最小吸收。 （4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查：酸度 取本品0.1ｇ，加水15ml溶解，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅵ H），pH值应为3.0～4.5。 氯化物 取本品0.5ｇ，加水50ml，振摇，滤过，取续滤液10ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ Ａ），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.5％）。 有关物质A 取本品，加流动相溶解并制成每1ml中含1ｍg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）试验，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈—磷酸盐缓冲液（取25mmol/L磷酸二氢钾1000ml，加三乙胺0.3ml，用磷酸调节pH至3.5）（35：65）为流动相；检测波长为281nm，理论板数按酒石酸托特罗定峰计算应不低于1500。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20～25％；再精密量取上述两种溶液各20μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各单一杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰峰面积的1/2（0.5％）；各杂质峰面积和，不得大于对照溶液主成分峰峰面积（1.0％）。 左旋异构体 取本品，加水溶解并制成每1ml中含25μg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释制成每1ml中含0.25μg的溶液，作为对照溶液（1）；取对映体S-酒石酸托特罗定适量，加水溶解并制成每1ml中含8μg的溶液，作为对照溶液（2）；分别取供试品溶液、对照品溶液（2）各2ml，置试管中，混匀，作为对照品溶液（3）。照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ Ｄ）试验，采用手性色谱柱（Chiral-AGP），四氢呋喃—磷酸盐缓冲液（取50mmol/L磷酸二氢钾1000ml，用氢氧化钠调节pH至6.5）（2.9:100）为流动相，检测波长为215nm，理论板数按酒石酸托特罗定峰计算应不低于2000。取对照溶液（3）20μl注入液相色谱仪，使酒石酸托特罗定与对映体S-酒石酸托特罗定峰分离度符合要求。取对照液（1）20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20～25％；再精密量取供试品溶液和对照溶液（1）（2）各20μl分别进样，记录色谱图，供试品溶液的色谱图中与对照溶液（2）主峰相应位置处如有杂质峰，其面积不得大于对照溶液（1）主成分峰峰面积（1.0％）。 甲苯、二氯甲烷 取甲苯、二氯甲烷适量，精密称定，分别用二甲亚砜制成每1ml中含甲苯89μg、二氯甲烷60μg的溶液，作为对照品溶液。另取本品约0.1g，置5ml具塞试管中，加二甲亚砜1ml，振摇使溶解，作为供试品溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P第一法），应符合规定。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（中国药典2000年版二部附录Ⅷ Ｌ）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ Ｈ第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定：取本品0.35g，精密称定，加冰醋酸30ml溶解后，照电位滴定法（中国药典2000年版二部附录ⅦA），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.56mg的C22H31NO·C4H6O6。
作用与用途：毒蕈碱受体拮抗剂。适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。
用法与用量：
注意：1．尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者禁用。 2．已证实对本品有过敏反应的患者禁用。 3．服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。 4．肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过1mg。 5．肾功能低下的患者，自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 6．由于尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者。 7．尚无儿童用药经验，不推荐儿童使用。 8．孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。
剂量：初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂（见药物相互作用）的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。
标示量：按干燥品计算，含C22H31NO·C4H6O6不得少于98.5％。
类别：
制剂：初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂（见药物相互作用）的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。
规格：
贮藏：遮光，密闭保存。
有效期：暂定一年。