格列美脲

　　正式名：格列美脲

　　汉语拼音：Geliemeiniao

　　标准号：WS-593(X-512)-2000

　　拉丁文或英文：Glimepiride

　　主要活性成分：本品为1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基环己基）-脲。

　　性状：本品为白色结晶性粉末，无臭，无味。 本品在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水或乙醚中不溶。 熔点：本品的熔点（中国药典2000年版二部附录Ⅵ C）为205～209℃。

　　鉴别：（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在227nm的波长处有最大吸收。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 （3）取本品约0.1g与硝酸钾0.2g混合，加热使炭化，然后灰化，放冷，残 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 四川省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 四川普渡制药厂 提出 本标准自2000年12月15日起试行，试行期2年。 保护期8年，保护期内，其它单位不得仿制。 渣加水10ml溶解，滤过，滤液显硫酸盐（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）的鉴别反应。

　　检查：氯化物 取本品1.0g，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，量取25ml，依法检查 （中国药典2000年版二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014％）。 硫酸盐 取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.040%）。 有关物质 照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解，用磷酸调节pH至3.5土0.5）（6:3）为流动相；检测波长226nm。理论板数按格列美脲峰计算，应不低于5000。 测定法 取本品25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇超声处理使溶解，并用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5m1，置10m1量瓶中，用流动相稀释至刻度摇匀作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；另分别取磺酰胺对照品与磺酰胺甲酸乙酯对照品各12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，分别用甲醇10ml超声处理使溶解后，加流动相稀释至刻度，再用流动相分别稀释制成每1ml含2.5μg的溶液作为对照品溶液（2）与（3）。精密量取对照品溶液（2）20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对照品溶液（2）峰高约为满量程的10～l5％，再精密量取对照品溶液（1）、对照品溶液（3）与供试品溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液的色谱图记录至主成分峰保留时间的2倍，如有保留时间与对照品溶液（2）、（3）相应的杂质峰，其峰面积分别不得大于对照品溶液（2）、（3）的峰面积（0.5％），其它杂质峰的峰面积的和不得大于对照溶液（1）的峰面积（0.5％）。 甲苯 取本品0.1g，精密称定，照有机残留溶剂测定法（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P）测定，含甲苯不得过0.089％。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N）遗留的残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N第二法），含重金属不得过百万分之十。 氰化物 取本品0.5g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ F第一法），应符合规定。

　　含量测定：取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对麝香草酚酞指示液显中性）100ml，加热溶解后，冷却至室温，加麝香草酚酞指示液5滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于49.06mg的C24H34N4O5S。

　　作用与用途：用于2型糖尿病。

　　用法与用量：

　　注意：1.已知对该药有过敏史者禁用。 2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用 3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女、小儿禁用。

　　剂量：推荐的起始剂量为1～2mg，每天一次，早餐时或第一次主餐时，详见使用说明书。

　　标示量：按干燥品计算，含C24H34N4O5S应为99.0％～101.0％。

　　类别：

　　制剂：推荐的起始剂量为1～2mg，每天一次，早餐时或第一次主餐时，详见使用说明书。

　　规格：

　　贮藏：密封保存。

　　有效期：暂定二年。