格列喹酮

　　正式名：格列喹酮

　　汉语拼音：Gelie Kuitong

　　标准号：WS-320（X-274）-96

　　拉丁文或英文：GLIQUIDONE

　　主要活性成分： 1-环已基-3［对-[2-（3.4-二氢-7-甲氧基-4.4.-二甲基-1.3-二氧基-2-（1H）-异喹啉基）-乙基]苯基］磺酰基]脲，按干燥品计算，含C27H33N3O6S应为98.0～102.0%。

　　性状：白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。 在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或甲醇中微溶，在水中几乎不溶。 熔点 本品的溶点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）为178～182℃

　　鉴别：（1）取本品约10mg，加苯肼5滴，加热至溶液变清，冷却，加氨试液0.5ml，10%硫酸镍溶液0.5ml与氯仿1ml，剧烈振摇，放置后，下层溶液应变成紫红色。 （2）取本品适量加甲醇制成每1ml中含0.1mg的溶液，照分光光度法（中国药典1995版二部附录Ⅳ A）测定，在311nm的波长处有最大吸收，在280nm的波长处有最小吸收。将此溶液加甲醇稀释10倍后再测定，在222nm的波长处有最大吸收。 （3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

　　检查：氯化物 取本品1.0g，加水50ml，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，量取25ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 硫酸盐 取氯化物检查项下剩余的滤液25ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ B）与标准硫酸钾2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.040%）。 有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 同含量测定。格列喹酮与其相邻的杂质峰的分离度应符合要求。 供试品溶液的制备与测定 取本品适量，精密称定，加流动相超声溶解并制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加流动相制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为预试溶液；精密量取供试品溶液适量，加流动相制成每1ml中含0.02mg的溶液作为对照溶液。取预试液20μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分的峰高为满量程的50～70%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中，杂质峰的峰面积总和不得大于对照溶液色谱图中主成分的峰面积。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅴ Ⅲ H第二法）含重金属不得过百万分之十。

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。 色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解后，用磷酸调节pH值至3～4），-乙腈（3∶5）为流动相；检测波长为311nm。理论板数按格列喹酮峰计算应不低于2000，格列喹酮和内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取N-苯基-1-萘胺，精密称定，加流动相溶解，并定量稀释成每1ml中含0.4mg的溶液，摇匀，即得。 测定法：取105℃干燥至恒重的格列喹酮对照品约16mg，精密称定，置25ml量瓶中，精密加入内标溶液10ml，充分振摇使溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标法，以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：

　　用法与用量：口服。一日15～120mg；每天30mg以下者早餐前一次服用，每天超过30mg者分2-3次服用。

　　注意：胰岛素依赖型糖尿病，糖尿病伴酮症或酸中毒昏迷。糖尿病昏迷，对磺胺类药物过敏者，严重肝、肾功能衰竭，孕妇及哺乳妇女禁用。

　　剂量：

　　标示量：

　　类别：降血糖药

　　制剂：

　　规格：

　　贮藏：密闭保存

　　有效期：暂定二年