戈那瑞林

　　正式名：戈那瑞林

　　汉语拼音：Ge na Riu Lin

　　标准号：WS—181（X—157）—96

　　拉丁文或英文：GONADORELINUM

　　主要活性成分： 5—氧化脯氨酰一L一组氨酰一L一色氨酰一L一丝氨酰一L一酪氨酰一甘氨酰一L一亮氨酰一L一精氨酰一L脯氨酰一甘氨酰胺。按无水物计算，含C55H15N17O13应为88.0-98.0%。

　　性状：白色或类白色粉末；无臭.有引湿性。 在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。 比旋度 取本品，精密称定，在加1%醋酸溶液溶解并定量稀释使成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（中国药典1990年版二部附录17页），按含量测定项下的肽含量计算，比旋度为-54至-

　　鉴别：（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时是应与对照品峰的保留时间一致。 （2）取本品与戈那瑞林对照品，分别加水制成每1ml中约合1mg的溶液。照其他肽类顶下的色谱条件，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上进行试验，供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。

　　检查：溶液的澄清度与颜色 取本品20mg，加水2ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（中国药典1990年版二部附录57页第一法），与黄色2号标准比色液比较，不得更深。 吸收度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释使成每1ml中约含0.1mg（按含量测定项下的肽含量计算）的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定、在278nm的波长处有最大吸收，吸收度为0.55一0.59。 醋酸 取冰醋酸约50mg，精密称定，置50ml量瓶中.加0.1%二氧六环（内标）溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取本品约100mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1%二氧六环（内标）溶液使溶解，并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法[中国药典1990年版二部附录32页（3）法]，用高分子多孔小球（GDX一102）色谱柱（理论板数按醋酸峰计算应大于300，醋酸峰与内标峰的分离度应符合规定），在柱温150℃分别测定，含醋酸不得过7.5%。 氨基酸比值 取本品约2mg，置10ml量瓶中，加6mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，量取1ml置2ml硬质安瓶中，在-5℃减压封口，置110℃加热24小时,冷却，启封，将内容物移至蒸馏瓶中，在减压下蒸干，残留物加0.02mol/L盐酸溶液1ml溶解，摇匀，作为供试品溶液；另取与供试品溶液浓度相应的各个氨基酸对照品混合溶液，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入氨基酸分析仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。以L一组氨酸、L一谷氨酸、L一亮氨酸、L一脯氨酸、甘氨酸和L一精氨酸摩尔数之和的七分之一值为1，供试品溶液中各个氨基酸相应的摩尔比应符合以下规定：L一丝氨酸为0.7—1.05，L一谷氨酸为0.9—l.1，L一脯氨酸为0.9—1.1，甘氨酸为1.8一2.2，L一亮氨酸为0.9一1.1，L一酪氨酸为0.7一1.05，L一组氨酸为0.9一1.1，L一精氨酸为0.9—1，1。 氧化物 取本品0.83mg，加水15ml使溶解。摇匀，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（6%）。 其他肽类（1）取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释成每1ml中含0.2mg的溶液；作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层极上，以氯仿一甲醇一水一冰醋酸（60∶45∶14；6）为展开剂，展开后，取出，晾干，将簿层板置于发生氯气的密闭容器中（滴加盐酸至5%高锰酸钾溶液中）熏2分钟，取出，在冷流通空气中干燥至点样基线以下处滴加含0.5%碘化钾的淀粉溶液1滴后仅显淡蓝色，避免长期暴露在冷空气中，再喷以上述同一的0.5%碘化钾的淀粉溶液，立即检视，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 （2）照其他肽类（1）项下试验.展开剂为氯仿一甲醇一氨水（60∶45∶20）依法操作，应符合规定。 水分 取水约5mg，精密称定，置有塞试管中.精密加入含0.5%甲醇（内标）的无水异丙醇溶液2ml，摇匀，作为对照品溶液；另取本品约10mg，精密加入上述内标溶液2ml，使溶解，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法（中国药典1990年版二部附录31页）（3）法），用二乙烯苯一乙基乙烯高分子多孔小球色谱柱（按水峰计算的理论板数应大于300，水峰与内标峰的分离度应符合规定），在柱温120℃下使用热导检测器，分别测定；含水分不得过7.0%。

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部会录34页）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）一乙腈（85∶15）为流动相.检测波长为220nm。理论板数按戈那瑞林峰计算应不低3000。 测定法 取本品适量.精密称定、加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取戈那瑞林对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：

　　用法与用量：

　　注意： 1、孕妇，激素依赖性肿瘤患者及对本品过敏者禁用。 2、在正常经期的卵泡期给药，应做好避孕措施。 3、使用本品患者，不宜同时接受直接影响垂体分泌促性腺激素的药物。

　　剂量：静脉注射，临用时每支加2ml灭菌生理盐水溶解，女性一次25μg，男性一次100μg。

　　标示量：

　　类别：促性腺激素类药，用于鉴别诊断男性或女性由于下丘脑或垂体功能低下所引起的生育障碍。

　　制剂：静脉注射，临用时每支加2ml灭菌生理盐水溶解，女性一次25μg，男性一次100μg。

　　规格：

　　贮藏：遮光，密闭保存。

　　有效期：暂定三年