[药理作用] 本品能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用，通过增加小梁网状结构和色素层巩膜途径中的房水流量而降低眼压。
[适应证] 本品用于开角型青光眼患者，或者使用其他降眼压药物无效(多次测量后不能达到预定的眼内压水平)或不能耐受的眼压升高患者。
[用法和用量] 每晚于病眼内滴入本品l滴，qd。频繁使用可降低本品的降眼压作用。首次用药约4h后眼压开始降低，最大效果出现在8至12h内。如不慎过量使用本品，应进行对症治疗。本品可与其他降眼压的局部眼用药联用。如使用1种以上的降眼压药，应至少间隔5min使用。
[药物
不良反应] 本品能通过增加黑色素细胞中的黑色素小体(色素颗粒)，而致睫毛生长、虹膜和眶周组织(眼睑)的色素沉着增加。本品能逐渐改变睫毛的长度和厚度、色素沉着和睫毛数量。目前还不了解本品对黑色素细胞的长期作用以及其对黑色素细胞潜在损伤的后果和／或色素沉着对眼睛其他部位的影响。
临床试验表明，15％ 45％的患者最常见的不良反应为结膜充血、睫毛生长和眼睛瘙痒。约3％ 的患者因结膜充血而中止治疗。其他不良反应还有 眼干、视觉障碍、眼灼伤、异物感、眼痛、眶周皮肤色 素沉着、睑炎、白内障、浅表点状角膜炎、眼睑红斑、 眼刺激感、睫毛变黑。不到1％的患者会发生虹膜炎。据报道，约低于10％的患者出现系统性不良反 应(起初为
感冒和上呼吸道感染)。约1％至5％的 患者出现头疼、肝功能异常、虚弱和多毛。
[注意事项] ①埃姆斯试验、小鼠淋巴瘤实验和小鼠体内微核实验未显示致突变性和致基因断裂作用。当剂量高至0.6mg kgˉ1 dˉ1(约为人用推荐剂量的103倍)时，不损伤雌鼠或雄鼠的生殖力。对妊娠小鼠和大鼠的胚胎与胚胎发育的研究发现，口服本品至少需分别达到人用剂量的33倍和97倍 (按血浆AUC计算)时，才可致堕胎。在以人用剂量的4l倍(按血浆AUC计算)给药时，受试动物的孕期延长，死胎发生率、迟吸收现象、产前和
产后幼崽死亡率增加，并且幼崽的体重降低。故孕妇应权衡利弊后决定是否使用。②动物实验表明，本品可由乳汁消除，故哺乳妇女慎用本品。由于本品可能会增加眼睑、眶周组织和睫毛的色素沉着，故可导致仅对一只眼进行治疗的患者的双眼颜色不同；另外，他们的双眼在长度、厚度和／或睫毛数量上也可能产生差异。③老年人使用本品的安全性和有效性与成年人没有总体上的差异。儿童使用本品的安全性和有效性未知。④本品是否具致癌性未知。
[临床评价] 对715例开角型青光眼患者或者 眼压平均基线为3.46kPa的眼压升高患者进行1年的临床研究表明，本品每晚给药1次的降低眼压 效果为0.93～l.06kPa。该药的Ⅲ期临床研究结果显示，每天使用本品1次，64％的受试者的眼压降至 2.26kPa的目标或更低，而每天使用噻吗洛尔2次 37％受试者也获得了同样的效果。在第6个月时， 使用本品的受试者眼压降低了33％(1.08kPa)，使 用噻吗洛尔的受试者眼压降低了24％(0.74kPa)。
[规格包装] 本品被无菌封装在带聚苯乙烯瓶 盖的不透光白色低密度聚乙烯眼药水瓶中，瓶容量 为8mL。有2.5，5和7.5mL3种规格。
[贮藏条件] 15至25℃保存。有效期2年。
[生产厂家] 美国阿勒根(Allergan)公司
[厂 址] Allergan，Inc．Irvine CA 92612 USA
[专利号] 美国专利(专利号5688819)
作者：
董智 2004-4-13