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1 治疗心律失常
研究表明,小檗碱能显著抑制延迟激活的钾离子流,从而使心肌细胞的动作电位时间(APD) 和有效不应期( ERP) 延长。APD 延长又可使Ca2 + 内流增加,延长平台期[1 ] ;抑制K+ 外流,使得慢反应细胞自动除极速率减慢。并能增加乙酰胆碱作用和抗肾上腺素作用,对多种原因引起的室性和室上性心律失常均有较好的疗效。小檗碱0. 5g ,每日3 或4次,口服,4 周一疗程,对于室上性早搏总有效率达89. 1 % ,其中显效率54. 5 %;对于室性早搏总有效率为69. 6 % ,显效42. 1 %;对于频发室性早搏总有效率为62 % ,显效率38 %。
2 治疗高血压病
小檗碱在人体内可竞争性地阻断血管平滑肌上的α1 受体,从而使外周血管舒张,阻力下降。同时它还有抗胆碱脂酶活性,使乙酰胆碱堆积,兴奋突触前膜的M 受体,抑制去甲肾上腺素的释放而扩张血管,使血压下降。临床应用表明,其降压作用与剂量呈正相关[2 ] 。另据报道,Ber 对血管有直接作用,即间接促进动脉释放血管内皮松弛因子,从而产生降压作用。小檗碱0. 4～0. 6g ,每日3～4 次,口服,2～4 周为一疗程,治疗高血压病总有效率达69. 8 % 显效率50. 9 %。
3 治疗充血性心力衰竭
小檗碱可促进心肌细胞Ca2 + 跨膜内流和细胞内Ca2 + 的利用;抑制羟自由基的产生,减少脂质过氧化物对细胞的损伤;改变心肌收缩速率和收缩持续时间以及轻度的全身血管舒张作用,从而发挥抗心衰作用[3 ] 。
4 抗血栓作用
小壁碱具有抑制血小板膜受体的作用,使腺苷酸环化酶活力增强,环腺苷酸(CAMP) 浓度增高,从而抑制血小板聚集,因而能解除血液的高凝状态和降低血液的黏滞度,有利于血液正常循环,减少血栓形成。Ber 的抗血小板聚集作用还部分与激动血小板α2受体有关。小檗碱0. 3g ,每日4 次,口服,4 周为1 疗程,治疗血小板聚集率增高,有效率达95 % ,其中26. 2 %的病人疗效出现在第1 周,22. 5 %的病人疗效出现在第2 周,43. 8 %病人疗效出现在第3周,2. 5 %病人疗效出现在第4 周。
5 治疗糖尿病
小檗碱具有抗升血糖激素作用,能促进胰岛β细胞再生及功能修复,即导致胰岛素释放增加[4 ] 。小檗碱0. 3～0. 5g ,每日3 次,口服,用量根据空腹血糖适当调整,1～3 月为一疗程,对Ⅰ型糖尿病病人及实验性糖尿病动物均有明显降低血糖效果,病人症状基本消失,血清胰岛素水平上升,临床总有效率达90 % ,无明显不良反应。临床研究亦表明,本品不但能治疗糖尿病,而且亦能防止糖尿病并发症的发生。
6 防治癌症
小檗碱可以阻断和遏制促癌物质对潜在发生癌变细胞的影响和破坏,从而起到防癌、治癌作用。Ber 可以通过与模板引物的相互作用,抑制RNA 病毒反转录酶和活性,尤其对腺嘌呤2胸腺嘧啶碱基对的抑制,这作用与其抗白血病活性有关。临床表明,小檗碱对患有慢性结肠炎,结肠息肉,肠道憩室,食管炎等疾病的老人,经常服用既可治疗这些疾病,又可预防癌变。
7 治疗神经衰弱
中医认为,夜不成寐的主要原因多属“心肾不交”,故常用黄连清心火。心火旺的主要症状为失眠,心烦,舌红赤等,黄连所含主要生物碱———小檗碱及其衍生物都具有镇静、抑制作用。因此,服用小檗碱治疗神经衰弱所致的失眠,往往收到满意的效果。
8 抗炎与免疫调节作用[ 8]
研究表明,Ber 有抗肾炎作用,可抑制尿蛋白排泄,降低升高的血清胆固醇和肌酐含量,减轻肾小球的病理改变。同时作用于某些炎性细胞和炎性介质;可增强非特异性免疫功能,抑制特异性免疫作用,有免疫调节作用。
9 其他治疗作用
小檗碱有利胆作用,对慢性胆囊炎病人,口服有良好效果[6 ] 。以剂量信赖方式抑制牛黄胆酸盐诱导的胃黏膜损害,它不仅抑制氢和钠离子自细胞净流出,也能抑制氢离子反扩散入胃黏膜,从而加强胃黏膜屏障作用,因此临床用Ber 治疗消化性溃疡疗效明显。另据文献记载,Ber 还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛及降低家兔眼内压等作用[6 ] 。