近日，昆明植物所郝小江研究员主持的“虎皮楠中新颖结构生物碱的研究”项目通过了由云南省科技厅组织的成果鉴定。该项目历经多年的研究，改进和完善了提取、分离、结构解析、化学计算等方面的系统方法，以微量虎皮楠生物碱的研究为研究重点，取得了创新性的进展和显著的成果。
据悉，虎皮楠生物碱的结构具有奇特、多变、复杂的多环结构骨架，其独特的生源合成途径、仿生合成和合成方法，一度成为国际天然产物化学家、有机合成化学家具有挑战性的研究热点。该项目通过开展国产7种虎皮楠科植物（占国产种的70%、滇产种的全部）的不同采集地、不同部位的生物碱成分及其活性研究，基本解决了虎皮楠生物碱含量低、分离难度大，结构解析困难等历史性难题，极大地丰富了该类生物碱的骨架类型，对其新的生源途径、生物学意义进行了充分有益地探讨。项目完成了合同规定的任务指标，提供的资料完整齐全，符合要求。
该成果对7种虎皮楠科植物不同采集地、不同部位样品的生物碱成分进行了研究，共分离鉴定生物碱170个，包括26类骨架类型，其中新骨架类型17个，新生物碱80个。在1993年发表了我国第一个新虎皮楠生物碱基础上，迄今共发表了其中的12类新骨架的生物碱和新结构的生物碱56个，成为国内外同领域发现虎皮楠新生物碱最多的研究组。
该研究共提出了13个新的生物碱生源途径的假说，并对前人报道的错误结构或生源途径进行了修正；对生源途径的深刻理解为今后选择和探讨其它类群植物中次生代谢产物多样性和新颖性具有重要的指导意义。通过对生源途径或产物过渡态的深入研究，为植物中是否存在Diels-Alderase、类Mannich、类Pinacol生物酶提供了重要依据和小分子探针。
科研人员发现了1个新的天然Oxa-cage小分子，分别对其光学对映体进行了手性合成以及生物活性测试。该
论文发表后被国际天然产物化学权威杂志Natural Products Report列为热点化合物。
两种生源途径完全不同的生物碱共存于同一植物中是非常罕见的，该项目首次分别从长序虎皮楠和虎皮楠中发现与虎皮楠生物碱生源合成途径迥异的C-19、C-20型二萜生物碱和苦参碱，引起了人们对该类次生代谢产物的生源途径进行新的探索与思考。
科研人员初步开展了虎皮楠生物碱的生物活性筛选，首次发现部分生物碱在抗血小板聚集、抗氧化等方面具有较好的活性，拓宽了该类生物碱的生物活性范围。烟碱胆碱能受体抑制活性的发现为该类生物碱是否具有生态效应提供了重要信息。
项目共发表论文26篇，其中SCI收录论文24篇。SCI论文总影响因子为60.5；21篇被SCI-E 和CPCI-S引用225次，其中他引78次，单篇最高他引为19次。有7个化合物被Natural Products Report列为热点化合物。项目培养博士生7名，其中5名已获学位；培养硕士生2名。2名博士获得中科院院长优秀奖和优秀奖项目资助，1名获中科院优秀毕业生称号。
该项成果在虎皮楠生物碱研究领域中进行了系统深入的研究，其深度和广度在同领域近年来的研究中处于国际领先水平，并为该类生物碱今后的仿生合成和生物学意义研究提供了重要思路。
作者：
2009-5-22