21世纪除草剂发展展望

　　21世纪除草剂发展展望
　　曹坳程 郭美霞 蒋红云 张向才
　　（中国农业科学院植物保护研究所 北京 100094）
　　摘 要 在21世纪，除草剂的发展将严格受到环境和生态的制约，而现代科学技术的进步和新技术革命，带来了除草剂飞速发展，高效、新型除草剂不断问世，除草剂的结构和形式都将发生重大改变，本文展望了21世纪除草剂的发展和变化。
　　关键词 除草剂 乙酰乳酸合成酶 原卟啉原氧化酶 转基因作物
　　进入下一世纪，除草剂仍将是同杂草作斗争的有效武器，并将发挥更大的作用。为了保护人类生存的环境和农业的可持续发展，未来除草剂的发展将严格受到环境和生态的制约，新型除草剂不再仅仅局限于化学药剂，而是向着多元化、高层次的方向发展。展望21世纪的除草剂，将有下列发展趋势。
　　1 除草剂继续向高效、易降解的方向发展
　　高效化意味着可减少药剂的用量，减少对环境的污染。从80年代起，科学家们即致力于开发高效除草剂，并取得丰硕的成果，以氯磺隆为代表的磺酰脲类除草剂开创了高效除草剂的新纪元，用药量由传统除草剂的公斤级降为以克为单位。随后开发的咪唑啉酮类、磺酰胺类、嘧啶醚类都具有高效的除草活性。在ALS抑制剂的开发热潮中，靶标为原卟啉原氧化酶的新除草剂开发受到关注，Fluthiacet-methyl、ET751等新品种每公顷用量低至10g以下。预计下世纪，将出现用量低于1g的新品种。
　　保护人类生存的环境和可持续发展是21世纪的主题，因此除草剂新品种将具有选择性强，对非靶标生物无影响，并且持效期适中，在环境中易降解等特性。
　　2 新靶标的除草剂将不断出现
　　寻找新的高效作用靶标，一直是生物学家不懈努力的目标，每阐明一个新的作用靶标，就预示就一批新结构的化合物问世。当高效除草剂靶标ALS发现后，迅速开发出磺酰脲类、咪唑啉酮类、磺酰胺类、嘧啶醚类、肟酯衍生物等多类品种，并商品化。近年来，针对靶标--原卟啉原氧化酶，开发出一系列高效除草剂品种，从二苯醚类到环酰亚胺、酞酰亚胺、三唑啉酮、吡啶类、恶唑类等多类新除草剂品种。这些品种不仅有同ALS抑制剂一样的超高效活性、低的哺乳毒性和良好的环境特性，而且具有速效性好，无ALS抑制剂长残效问题。4-羧苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）是当前科学家们正在探索的一种新的靶标，新开发的除草剂isoxaflutole具有全新化学结构，试验表明这是一种高效的禾本科杂草防治剂。5-烯醇丙酮酰莽草酸盐-3-磷酸盐合成酶（EPSP）是一种潜在的高效除草剂靶标，草甘膦就是这靶标的最有代表性产品，许多科学家正努力设计该靶标的高效除草剂品种。除上述靶标外，咪唑甘油磷酸酯脱水酶（IGPD）、谷氨酰胺合成酶（GS）、α异丙基苹果酸异构酶（IMI）、β异丙基苹果酸脱氯酶（IPMDH）、乙醇酸盐氧化酶、吲哚乙酸催化氧化过物酶、苯基丙氨酸氨解酶等都是除草剂潜在的新靶标。随着分子生物学、量子生物学、生物化学的发展和进步，设计并开发出这些靶标的新除草剂已为期不远。
　　3 抗除草剂植物将对传统农药工业带来巨大影响
　　近年来，转基因抗除草剂植物已取得重大进展，人们用转基因的方法培育出大量抗除草剂的作物品种，如抗磺酰脲类除草剂的作物有油菜、水稻、亚麻、棉花、番茄、甘蔗、莴苣、甜瓜、杨木等；抗咪唑啉酮的有烟草和玉米；抗草甘膦的作物有番茄、油菜、大豆、杨树；抗磺草灵作物有番茄；抗莠去津作物有大豆；抗草甘膦作物有玉米、小麦、水稻、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、甜菜、苜蓿、油菜等；抗溴苯腈的作物有油菜、棉花、马铃薯、番茄；抗2，4-D作物有棉花；在1996年BASF公司推出抗稀禾定的玉米；在1998～1999年，孟山都公司将推出抗草甘膦的玉米，法国罗纳普朗克公司将推出抗溴苯腈的油菜。在21世纪，迅速发展的转基因抗除草剂植物将对传统的农药工业产生重大的影响，并带来除草剂的新变化。
　　3.1 高效、灭生性除草剂品种将成为除草剂开发的主流
　　由于抗除草剂植物的发展，除草剂的选择性已不再成为除草剂应用的主要障碍，因此，高效、灭生性除草剂将有广泛的市场。特别是几十年来，长盛不衰的有机磷除草剂—草甘膦，将得到更广泛的应用。在几十年的大量使用中，由于其传导性好、除草效果优异而广受关注，在大量应用后，抗药性几乎没有发展。ALS抑制剂由于具有超高效的除草活性、高选择性、极低的哺乳毒性，以及良好的环境特性而受到瞩目。但由于ALS抑制剂的高活性和高选择性，使用后，极易造成后茬敏感作物的药害，因而使用范围受到限制，一些超高效品种被迫在很小一些范围中应用。随着抗ALS抑制剂作物的出现，其使用范围将大大拓宽，并将促进这类超高效除草剂的发展。
　　3.2 强触杀性除草剂将在杂草防除中扮演重要的角色
　　强触杀性除草剂具有作用迅速，但存在选择性较差的问题。随着转基因抗除草剂作物的出现，强触杀型除草剂将有更大的用武之地。因为这类除草剂主要作为茎叶处理剂，作用极为迅速，使用后杂草不易产生抗药性，残效期短，对后茬作物安全。
　　3.3 种子公司和农药公司大量兼并，除草剂和抗除草剂品种一同配套销售
　　由于转基因植物的工厂化，种子公司和农药公司将进行兼并，除草剂和抗除草剂作物品种将同时配套销售。为了除草，农民将支付两方面的费用，一是购买除草剂的费用，另一方面是购买种子的费用。
　　3.4 除草剂在农药中的比重将继续增加
　　在下世纪，由于转基因作物的大量出现，将导致农药产量和比例的变化。抗虫、抗病作物的出现，导致杀虫剂、杀菌剂用量的减少，预计仅杀虫剂的用量将减少25％～30％。而抗除草剂作物的出现，将导致除草剂用量的增加，除草剂将由目前占农药总量的48％提高到65％～70％。
　　4 新除草剂问世的速度将加快，除草剂开发费用降低
　　通过几十年的努力，在除草剂的开发中，人们已积累大量的经验和数据，一些现代技术已广泛应用于开发的各个环节之中，多学科的参与，极大地推动了除草剂的发展。如农药生化学家为化学家提供作用靶标和先导化合物，化学家根据作用靶标、量子化学和分子图形学数据，提出与靶标的结合模型，并合成不同的化合物，毒理学家研究新化合物的毒性，环境毒理学家研究在环境中的降解和归趋，农药应用学家提出新药剂的使用方法和技术，分子学家和遗传育种学家培育出抗除草剂的品种等。由于QSAR数据的积累和模型设计技术的成熟，许多筛选工作由计算机完成，新化合物的筛选速度将显著加快。由于人们不仅掌握结构与活性的关系，而且积累了结构与毒性、与残留等多方面的资料，因此，在21世纪，新除草剂问世速度将加快。
　　在传统除草剂的筛选中，良好的选择性是开发者的重要目标。如一些大公司都有各自开发的侧重点。杜邦公司、艾格福致力于禾谷类作物除草剂的开发，氰氨公司致力于大豆田除草剂的开发，日本公司致力于稻田除草剂的开发等。由于抗除草剂植物的出现，将显著扩大除草剂的使用范围，人们从繁重的选择性研究中解放出来，由此引起开发费用的降低，并将导致除草剂开发目标的转变。
　　5 除草剂具有生长调节剂、杀菌剂等功能
　　新开发的除草剂结构已有较大的变化，将一些杀菌剂或不同类除草剂基团接入后，形成一些大环类酯化合物，这些化合物在植物或土壤中转化或代谢为一些具杀菌、除草等多功能的化合物。
　　6 除草剂混剂和高效助剂的除草剂将继续繁荣
　　为了扩大杀草谱、提高对作物的安全性、减少对后作的影响以及延长施药适期，除草剂混剂仍是解决上述问题的有效方法之一。
　　在下一世纪，出于对环境的考虑和苗后除草的需要，触杀性苗后除草剂将占主导地位，而高效助剂可提高除草效果，减少用药量，以及延缓杂草的抗药性，因此，高效助剂在下一世纪将有大的发展。
　　总之，21世纪的农药将是向着高效、安全、经济、环境中相容性好的方向迈进，同任何事物一样，它们不可能十全十美，但通过多学科科学家的努力，它们将更加完善，更加有效地服务于人类。
　　参 考 文 献
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　　来自：植物保护21世纪展望---暨第三届全国青年植物保护科技工作者学术研讨会论文集