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兰州化物所植物抗癌活性成分制备取得重要进展

来源:兰州化学物理研究所
摘要:近日,中科院兰州化学物理研究所院西北特色植物资源化学重点实验室和省天然药物重点实验室的药物工艺标准研究组在抗癌活性成分苦马豆素和番茄红素制备工艺技术开发领域取得重要进展,两项研究成果分别达到国际先进水平和国内领先水平,并于1月8日通过了甘肃省科技厅组织的科技成果鉴定。该课题组以甘肃棘豆中抗癌有效成分......

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近日,中科院兰州化学物理研究所院西北特色植物资源化学重点实验室和省天然药物重点实验室的药物工艺标准研究组在抗癌活性成分苦马豆素和番茄红素制备工艺技术开发领域取得重要进展,两项研究成果分别达到国际先进水平和国内领先水平,并于1月8日通过了甘肃省科技厅组织的科技成果鉴定。

该课题组以甘肃棘豆中抗癌有效成分—苦马豆素为研究对象,首次建立了以“水循环提取-大孔树脂除杂-离子交换树脂富集-逆流萃取/反萃取”为组合技术的总生物碱制备工艺,以二阶逆流色谱纯化工艺为核心技术的苦马豆素工业化制备技术,极大地提高了有效成分的分离纯化效率。该项目有效地利用了甘肃丰富的毒草资源,变废为宝,为开发以苦马豆素为有效成分的抗癌新药奠定了基础。

该课题组首次采用“番茄废渣皮籽分离—酶解/皂化前处理—临界液化气体萃取—硅胶短柱固相萃取纯化”技术,以番茄废渣为原料提取分离番茄红素,开发出以番茄红素、亚油酸、维生素E为主要功能成分的绿色保健食品,生产工艺简单,生产过程安全可靠。该课题组在提取番茄红素的基础上,开发的番茄红素软胶囊已经取得了甘肃省食品卫生许可部门颁发的许可证[甘卫食证字(2008)第620000—000049号],并实现了批量生产。该项目的实施延长了番茄产业链,为番茄红素产业化研究与开发奠定了重要的技术基础。

苦马豆素、番茄红素制备工艺技术的开发不仅实现了废物资源化,将资源优势转化为经济优势,而且为开发具有自主知识产权的抗癌新药和绿色保健食品奠定了重要的技术基础,将为我国西部地区生态环境保护、农产品深加工、延伸产业链、提高产品附加值发挥重要作用。



背景资料:

苦马豆素是一种生物碱,具有直接杀伤肿瘤细胞和免疫调节的双向作用,它能抑制肿瘤的生长与转移,增强NK细胞和LAK细胞对肿瘤的杀伤力,刺激骨髓细胞增殖。目前,国内外从植物中提取苦马豆素的技术程序复杂,成本较高,均停留在实验研究阶段,无法实现向工业化的转移。甘肃棘豆是甘肃、青海草原上分布的主要有毒植物,占其草场面积的3.3%左右,严重影响畜牧业的发展和生态环境。



番茄红素是一种类胡萝卜素,被称为“植物黄金”,具有较强的抗氧化、猝灭单线态氧和清除自由基的作用,还可以预防多种癌症、降低动脉粥样硬化发生几率、抗衰老、强肾补肾、活化免疫细胞等功效,已成为研究与开发的热点。番茄是甘肃省河西地区重要的经济作物之一,以番茄酱、番茄籽油为主导的番茄加工业已成为该地区农业发展的重要支柱。然而番茄酱生产中产生大量包含番茄籽和皮混合物的废渣,约占番茄质量的30%,这些废渣除少部分作为饲料添加物外,绝大部分被废弃,不仅造成资源浪费,而且给环境造成严重的污染。



  中新网兰州1月11日电  (侯志雄 白浩然  黄新异)中科院兰州化学物理研究所11日提供消息说,一种疗效高、选择性强、毒副作用低的抗癌新药制备技术在该所诞生。

  “苦马豆素制备工艺关键技术开发”项目,日前在兰州通过了甘肃省科技厅科技成果鉴定。这项技术的产生标志着充分利用中国西部丰富的甘肃棘豆资源,研发具有独立知识产权、低毒高效、作用机理和生物靶点明确的抗癌新药成为可能,具有巨大的科学价值、经济效益、社会效益和生态效益。

  甘肃棘豆是甘肃、青海草原上分布的主要有毒植物,长期以来严重影响畜牧业的发展和生态环境。但其主要有效成分苦马豆素对于肿瘤细胞生长和转移的抑制作用和对免疫的激活作用具有明显效果,对人类的恶性肿瘤有明显治疗作用。它能够刺激生物体产生极强的免疫力,促进内骨髓增值,使化疗不至造成骨髓抑制和随后发生的嗜中性白细胞减少症的发生。研究表明,苦马豆素与其他抗癌药剂相比,在杀死癌细胞的同时,对人体免疫系统具有保护作用,毒副作用极其微弱,亦是比珍稀濒危药材紫杉醇来源更为广泛的替代品。

  据了解,目前国内外从棘属植物中提取、分离苦马豆素的技术基本都停留在实验室水平,由于这些技术程序复杂、成本较高,无法向工业化转移。因此从植物中提取分离苦马豆素一直是困扰产业化的难题之一,也从根本上局限了以苦马豆素为有效成分的新药开发。  

  中科院兰州化物所科研人员经过多年研究,筛选和建立了“溶剂循环提取-大孔树脂除杂-离子交换树脂富集-二阶逆流色谱纯化”为核心技术的苦马豆素工业化制备工艺,实现过程有效成分的转移率高达80%以上,含量高达90%以上。若以该技术制备出的以苦马豆素为有效成分研发成中药新药,每生产1千克苦马豆素,利润价值在36万以上。
作者: 2010-1-13
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