拓扑异构酶的作用是使超级螺旋松弛。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的一种形式。拓扑异构酶抑制成分是重要抗
肿瘤药物,被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之间所形成的一种共价复合物来发挥作用,后者又为DNA复制机制设置了一个障碍。科学家对以拓扑异构酶为作用目标的药物的药效起源仍不是很了解,但现在对Topotecan(一种主要用来治疗卵巢癌和小细胞
肺癌的药物)和一种拓扑异构酶IB-DNA复合物之间的相互作用所做的一项单分子研究,显示了这一过程中更为详细的内容。本期封面图片所示为由于该药物的作用而造成的正向DNA超级螺旋的积累。DNA的这种超级缠绕会妨碍一种DNA聚合酶的前行,并且在阻止或破坏复制叉,从而导致细胞死亡过程中也可能扮演一个角色。
作者:
2007-7-14