琥珀酸甲泼尼龙

　　正式名：琥珀酸甲泼尼龙

　　汉语拼音：Huposuan Jiaponilong

　　标准号：WS-014(X-008)-2001

　　拉丁文或英文：Methylprednisolone Hemisuccinate C26H34O8 474.55

　　主要活性成分：本品为11β，17α，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-琥珀酸酯。

　　性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；有吸湿性。 本品在四氢呋喃中易溶，在二氧六环中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在水或氯仿中几乎不溶。 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 天津药业集团有限公司 提出 天津天药药业股份有限公司 本标准自2001年2月5日起试行，试行期2年。 保护期6年，保护期内，其它单位不得仿制。 比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释使成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录VI E），比旋度为+87°至+95°。

　　鉴别：⑴取本品约2mg，加硫酸2ml溶解，放置5分钟，显酒红色；加水10ml，颜色消失，并生成淡蓝紫色絮状沉淀。 ⑵取本品约0.1g，加氢氧化钠试液2ml，振摇10分钟，滤过，滤液加稀盐酸1ml，摇匀，用氨溶液（1→10）调节pH值至6，加三氯化铁试液2～3滴，即生成褐色沉淀。 ⑶取本品，加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定。在243nm波长处有最大吸收。 ⑷本品的红外吸收图谱应与对照品的图谱一致。

　　检查：? 其他甾体 取本品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，精密加四氢呋喃5ml，加3％冰醋酸氯仿溶液适量，超声振荡使溶解并稀释至刻度，摇匀，用0.45μm微孔滤膜滤过，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用3％冰醋酸的氯仿溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，量取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10％。再量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，各杂质的峰面积不得大于对照溶液主成分峰面积且各杂质峰的峰面积总和不得大于对照溶液主成分峰面积的2倍。（2.0％）。 甲醇 照气相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ E）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球作为固定相；以正丙醇为内标；采用程序升温：110℃保持19分钟，再以40℃/分钟的速率升温至200℃，保持5分钟。理论板数按正丙醇计算应不低于600。甲醇与正丙醇的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取正丙醇，加二甲基甲酰胺制成每1ml中含25μg的溶液，即得。 测定法 精密量取甲醇适量，加内标溶液稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液；另取本品适量，加内标溶液使溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取上述两种溶液各2μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液中如显甲醇峰，其峰面积与内标峰面积的比值不得大于对照溶液色谱图中甲醇峰面积与内标峰面积的比值（0.1％）。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0％。（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.2％。（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N）。

　　含量测定：照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用硅胶为填充剂，以氯代正丁烷-水饱和的氯代正丁烷-四氢呋喃- 甲醇-冰醋酸（475：475：70：35：30）为流动相，检测波长为254nm。理论板数按琥珀酸甲泼尼龙峰计算应不低于2500，琥珀酸甲泼尼龙峰与内标物质峰及相邻杂质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取醋酸地塞米松，加四氢呋喃制成每1ml中含3mg的溶液，摇匀，即得。 测定法 取琥珀酸甲泼尼龙对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，精密加入内标溶液5ml，加3％冰醋酸的氯仿溶液适量，超声使其溶解并稀释至刻度，摇匀，用0.45μm微孔滤膜滤过。取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品约20mg，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：本品为糖皮质激素，除非用于某些内分泌失调疾病为替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。

　　用法与用量：

　　注意：以下情况禁用：全身性霉菌感染；已知对药物成分过敏者；特殊危险人群；对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程（同时参见“注意事项”和“不良反应”）：儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹者。

　　剂量：本品必须遵医嘱用药，作为对生命构成威胁的辅助用药时，推荐剂量为15～30mg/kg体重，以至少30分钟作静脉注射，根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4～6小时重复一次。

　　标示量：按干燥品计算，含C26H34O8 应为97.0～103.0％。

　　类别：

　　制剂：本品必须遵医嘱用药，作为对生命构成威胁的辅助用药时，推荐剂量为15～30mg/kg体重，以至少30分钟作静脉注射，根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4～6小时重复一次。

　　规格：

　　贮藏：遮光，密封保存。

　　有效期：暂定二年。