头孢菌素发展品种推荐药学研究 | 39康复网

目前，我国头孢菌素类的开发依然处于仿制阶段，我国根据国外品种的专利保护、产品性能和生产情况进行综合评价，建议在“十五”期间，重点开发一些有临床特效、高效且国外还没有大量生产的品种，以及重点开发口服第二、第三代头孢系列。这类品种附加值比较高，又能有效避免同行的竞争。

目前国家重点推荐开发并被列入《国家基本药物目录》的头孢菌素类品种有：头孢丙烯、头孢地嗪、头孢美唑、头孢克肟、头孢替尼、头孢布烯、头孢托仑酯、头孢卡品酯、头孢匹胺及第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢唑兰等。上述产品有的专利已到期，有的即将到期，有的行政保护即将到期。

头孢丙烯头孢丙烯由百时美施贵宝公司开发，1992年上市，主要生产原料为7-氨基-3-氯甲基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯、D-a-（N-叔丁氧羰基氨基）-a（4-羟基苯基）乙酸和N，N’-二环己基碳化二亚胺等。其专利于2003年到期，在国内未获行政保护，目前国内由上海施贵宝公司进行研制。

头孢地嗪头孢地嗪由德国赫司特公司和日本大鹏公司开发，1990年上市，专利于2002年到期。其主要生产原料有：7-ACA、甲苯磺酸盐、2-巯基-4-甲基噻唑-5-基乙酸、L-羟基苯并三唑-水化合物和N，N’-二环己基碳化二亚胺等。1999年我国批准其进行临床研究，2001年山东鲁抗集团开始研究，目前国内能够小批量生产。

头孢匹罗头孢匹罗由德国赫司特公司开发，1992年上市，2001年专利到期，国内没有行政保护。其主要原料有：头孢噻肟和2，3-环戊烯并吡啶。该品主要用于败血症、严重尿路感染和呼吸道感染等疾病的治疗。

头孢布烯头孢布烯由日本盐野义公司开发，1993年上市，2003年专利到期，主要原料是7-ACA磷酸盐和甲酸二苯甲基酯等。国内未见研究报道。

头孢匹胺头孢匹胺由日本住友化学公司开发，1985年上市，1997年国内专利到期，国内无行政保护，主要原料有：D-对羟基苯基甘氨酸、2-（4-甲氧基苄氧基羰基硫）-4，6-二甲基吡啶等。国内未见研究报道。

头孢唑兰头孢唑兰由日本武田制药公司开发，1995年上市，2005年专利到期。其主要原料有：7-ADCA、2-（5-叔丁基羰基氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2（Z）-甲氧基亚氨基乙酸、咪唑并〖1，2-b〗哒嗪等。国内未见研究报道。

头孢卡品酯头孢卡品酯由日本盐野义公司开发，1997年上市，2005年专利到期，国家无行政保护。其主要原料有：头孢卡品和乙酰丙酮等。国内未见进口和研究报道。

其他头孢托仑酯由日本明治制果公司开发，1994年上市，2004年专利到期，目前国内由汕头明治公司生产。头孢克肟由日本藤泽制药公司开发，1987年上市，2001年专利到期，目前由广州白云山制药总厂进行分装。头孢替尼也由日本藤泽公司开发，1991年上市，2002年专利到期。国内天津中央药业2001年对其进行研制；头孢美唑由日本三共公司开发，1980年上市，目前专利已到期，国内未见研究报道。

头孢菌素具有高效、低毒和广谱等优点，在临床上得到大量使用。我国人口众多，因此头孢菌素类产品市场前景广阔。今后国内头孢菌素的生产要紧跟国际潮流，加快发展广谱、高效、耐酸和耐酶的品种；大力开发长效、口服用头孢菌素等；应以非专利药为主，跟踪国外头孢菌素类的开发应用及专利保护情况，促进一些进口品种的国产化进程。

（转载自《医药经济报》）

作者：自动采集 2005-5-31

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