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实验新药将成修美乐的有力补充，有助该公司保持在该治疗领域的领先地位
雅培公司日前同意支付高达13.5亿美元收购比利时Galapagos公司持有的实验性类风湿关节炎药物GLPG0634的授权，该药将与辉瑞研发的tofacitinib展开竞争。雅培将向Galapagos公司支付1.5亿美元，以获得GLPG0634的前期开发授权；如果中期阶段的临床试验成功，雅培将向该公司支付2亿美元的费用；如果该药最终获得监管部门批准上市，以及能达到预期的销售目标，Galapagos公司将从雅培额外获得总额10亿美元。
Galapagos公司表示，雅培拥有全球最畅销的类风湿关节炎治疗药修美乐（阿达木单抗，Humira），而该项交易令雅培获得口服剂型的类风湿关节炎治疗药，目前该领域的给药途径仅为注射给药。去年，阿达木单抗的销售收入达79亿美元。
如果辉瑞的口服蛋白酪氨酸激酶（JAK）抑制剂tofacitinib今年获得FDA批准，将威胁阿达木单抗的销售。去9月，辉瑞发布研究结果称tofacitinib与阿达木单抗的疗效相当，且研究中没有发现其他不良反应，预计在今年向FDA提交新药上市申请。
Galapagos公司在布鲁塞尔股票交易所的股价上涨21％，创自2010年10月以来最大涨幅。今年以来，该公司股价已上涨26％，市值达3.45亿欧元（约合4.6亿美元）。
分析师认为，Galapagos公司的实验新药有助于雅培继续保留其在类风湿关节炎治疗领域的领先地位。雅培出于战略考虑达成该笔交易，该公司试图利用该药维持霸主地位；另一方面，投资者对阿达木单抗销售前景的担忧，已影响到雅培的估值，而收购GLPG0634将显著提高公司关键药物专营权的长期前景。
目前市场上主流治疗类风湿关节炎的药物，包括雅培的阿达木单抗，强生的英利昔单抗（Remicade）和安进的依那西普（Enbrel）。依那西普由安进研发，辉瑞与安进共同负责其销售。依那西普是全球第一只以肿瘤坏死因子为标靶的生物制剂，1998年在美国上市。临床数据显示，该药能持续、有效地缓解症状。2010年3月，依那西普获SFDA的批准，在中国上市。
GLPG0634和辉瑞的tofacitinib同属于被称为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的一类新药。蛋白酪氨酸激酶在免疫系统攻击关节，引起炎症的过程中起着关键作用。与辉瑞的tofacitinib不同，GLPG0634仅针对4种蛋白酪氨酸激酶中的一种，即JAK1，从而避免副作用，如贫血和高胆固醇。
竞争激烈>>>>
目前研发蛋白酪氨酸激酶抑制剂用于治疗类风湿关节炎十分流行，研发公司包括辉瑞、礼来、诺华和雅培。
Galapagos公司发言人表示，在寻找GLPG0634合作伙伴的问题上，他们曾与12个家公司进行谈判。在谈判最后阶段，出现了多个投标公司，但最终选择雅培是基于该公司是全球领先的创新公司，并且愿意支付更高的报价。
去年11月Galapagos公司宣布，GLPG0634在24名患者的临床试验中，83％服药4周后的病人能减少20％的症状，相比之下，33％服用安慰剂的病人有这样的疗效。GLPG0634与其他蛋白酪氨酸激酶抑制剂竞争时，处于优势地位。早期数据表明，该药与目前研发的其他蛋白酪氨酸激酶抑制剂相比，疗效和安全性更好。
Galapagos公司将开展该药的Ⅱ期临床试验，同时将在2014年向雅培提交临床数据。根据合作协议，雅培将负责该药Ⅲ期临床试验。作者：徐树明编译