喹诺酮药物是２０世纪中后期崛起的新药，受β－内酰胺类药物大潮的影响，直到近几年方显示出真正的价值，其优异的抗感染作用，现已受到医药界的广泛关注，在
临床应用与新适应症的开发方面，获得了实质性的进展，在克服抗菌谱窄和毒副作用影响后，已由第一代的萘啶酸、吡哌酸发展到新一代产品司帕沙星、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星等系列产品，从而在临床上发挥着不可丰量的作用。
喹诺酮类药物研究进展
萘啶酸是１９６２年问世的第一代喹诺酮类药物，是合成抗疟药氯喹时发现的副产品，在近半个世纪里，经过不断的探索，全面揭示了喹诺酮抑制细菌中拓扑异构酶、阻碍其复制合成的机理，推进了药物的快速进展，并逐渐取代了硝基呋喃、磺胺的地位，现已有２０多个品种在国内外广泛用于临床，新的药物仍在开发之中。
喹诺酮类药物的使用，抵御了许多传染性疾病的滋生蔓延，然而在人海如潮的都市中，新的病菌仍然相继萌发，新药的研究远未终止。在琳琅满目的抗菌药品中，第三代产品氟喹诺酮类是目前用量大、应用广的品种，其中环丙沙星和左氧氟沙星已是全球最畅销的药物，在全球市场上是仅次于希舒美、安美汀和克拉霉素等产品，２００３年在全球常用的抗感染药物中，分别居于第３位和第７位，在全球抗感染药品市场上，呈现出欲与抗生素势比高的局面。
２００３年世界最畅销的４１０种药品中，喹诺酮类药有六大品种，销售额为４２亿美元，与２０００年ＰｈａｒｍａＢｕｓｉｎｅｓｓ杂志公布数据相比增长了２７．２７％，占统计数据中７３个抗感染药物销售份额的１３．０５％，占据了全球主要医药销售市场１．７％的份额，我国抗感染药品处于与世界逐步接轨的时期，现将临床常用和产量较大的几个品种进行综述分析。
新品青出于蓝而胜于蓝
在喹诺酮类药物中，左氧氟沙星是近年来最引人瞩目的明星产品，是氧氟沙星的左旋异构体，对氧氟沙星有很大的替代性。该品属第三代喹诺酮类药物，其以优异的抗菌活性，强大的组织穿透力得到了医生、患者的认可，已成为喹诺酮类中是一支劲旅。
左氧氟沙星由日本第一制药研发成功后，１９９１年已进行三期临床，１９９４年在日本上市，尔后授权强生公司和安万特公司进行全球市场的开发。本品１９９６年通过了ＦＤＡ审批后，１９９７年强生公司的产品在美国上市，商品名Ｌｅｖａｑｕｉｎ。安万特的左氧氟沙星名为Ｔａｖａｎｉｃ。此外，日本参天制药公司也开发的左氧氟沙星眼科用药，２０００年分别以Ｃｒａｖｉｔ和Ｑｕｉｘｉｎ商品名在日本和美国上市，２００１年已在英国、芬兰、瑞典、丹麦等８个国家获准用于临床。
２０００年左氧氟沙星世界性销售额约１３亿美元，其中强生的产品为１０．８９亿美元，比１９９９年增长４２．７％，在世界畅销药品中名列第３７位。至今，全球左氧氟沙星及复合
制剂已近２０亿美元，单方药增速已放慢，强生的左氧氟沙星／氧氟沙星复方制剂占据了市场中主要角色。
在国内氟喹诺酮产销形势一片火爆中，左氧氟沙星用药呈现出快速攀升的景象，年平均增长率超过３０％，以其强劲的长势壮大了喹诺酮阵容，从而形成了２００３年６４亿元的市场规模。
产业布局带动生产力
１９９７年由浙江新昌药业开发的左氧氟沙星（来立信）上市后，成为国产品的先锋，１９９８年双鹤药业、浙江京新制药、扬子江药业、常州第二制药相继开发成功，为市场打下了牢固基础。到上世纪末已由浙江新昌、北京优你特、双鹤药业占据着全部市场，表现出相当高的产品集中度。
随着专利保护期的结束，国内建成了甲磺酸左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星多条生产线，市场不断闪烁着产品上市的亮点，也形成了由广东万成、上海三维、浙江康裕、常州第二制药、重庆莱美多家企业加入了角逐战场。
左氧氟沙星主要剂型有片剂、胶囊、注射液及粉针剂，１９９８年之前总共有注册生产证１０多个，经过药品ＧＭＰ认证复审后，至２００４年
原料药为１４个厂家生产，口服固体制剂４０个，注射及输液剂１２０多个，此外，还有滴眼剂、外用剂８个，产业布局于江南塞北。
该品以内销为主，在医院和零售全线增长的情况下，也推动了原料药产量的增长， ２００２年原料药产量４７．３４吨，２００３年同比增长６％，达到５０．１６吨，其中新昌药业、昆山双鹤产量占一多半，表现出较高的生产集中度。注射液方面，２００３年上半年产量比上年同期增长６倍，已达３０５６万瓶，占喹诺酮输液总量的３６％，由阿拉宾度同领药业、四川科伦、新昌制药厂、双鹤药业四家占据了八成。
２００２年左氧氟沙星片剂、胶囊总产量已达１．４亿片，２００３年快速上升，上半年总量已达１．６亿片，比去年同期增长３７５％，比本世纪初增长６－７倍。其中：扬子江药业、双鹤药业两家产量占７０％，从而形成了近１０亿元口服制剂的市场份额，其中品牌产品是左克、来立信、利复星、洛威、可乐必妥、裕力兴、京必妥新等，而且前１０大品牌占据了９５％的市场。
临床需求拉动了市场
回顾往昔，１９９８年上半年左氧氟沙星在重典城市医院用药才进入４２位，全年用药金额２５１５万元，只占喹诺酮类的８．７６％，随后几年中用药金额一路上扬，到２０００年已进入到第４位，用药金额１．５９亿元，已占喹诺酮类的４０．２％。近两年，在医院市场中蝉联魁首，２００３年１６城市医院已增长到３．７９亿元，成为抗呼吸系统、泌尿系统感染中非他莫属的药物。
据ＳＦＤＡ时每信息统计表明，在我国药品不断降价的形势下，左氧氟沙星全国市场已从１９９９年的９．２１亿元，增长到２００３年的３８．５２亿元，在短短的五年间已增长了４１８．２４％，在喹诺酮类药物中占据了６０％的份额，尤其是国产左氧氟沙星已占据９３．２３％的市场份额。
２００４年上半年左氧氟沙星市场平稳增长，与比上一年同期相比增长了２６．７４％，从而半年间创下了２．２２亿元的市场收入，
其中：江苏扬子江药业集团的“左克”占总郑额的３５．８５％，北京双鹤药业的“利复星”占总金额的１３．３９％。可以说药品的良好疗效、适中的价位，是市场发展的动力，现已成为深受欢迎的抗感染药物之一，其多种释药系统技术还在临床研究与审批之中，最终将同步进入热销药品的行列。
市场版
医药经济报2005年 第11期
作者：
本报特约撰稿人 蔡德山 2005-7-15