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抗生素市场全面缩水 莫西沙星逆境生长

来源:www.cpia.org.cn
摘要:在2011年抗生素专项整治的大环境下,抗感染类药物“全军”销售规模缩水:头孢、青霉素、大环内酯类明显下降,喹诺酮类在抽样城市样本医院销售中更是下降了22。68%,成为抗生素中降幅最大的类别。然而,在诞生了多颗“明星”产品的喹诺酮类药物中,人们发现,相比降声一遍的抗生素市场,第四代超广谱抗感染药物莫西沙星在......

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在2011年抗生素专项整治的大环境下,抗感染类药物“全军”销售规模缩水:头孢、青霉素、大环内酯类明显下降,喹诺酮类在抽样城市样本医院销售中更是下降了22.68%,成为抗生素中降幅最大的类别。

然而,在诞生了多颗“明星”产品的喹诺酮类药物中,人们发现,相比降声一遍的抗生素市场,第四代超广谱抗感染药物莫西沙星在2011年的医院销售市场上仅有轻微的下降。有行家预言,这或许是喹诺酮类药物开发的最后一块“宝地”。

明星“家族”

在抗感染药物领域,以青霉素、头孢为代表的β-内酰胺类等来源于天然产物及其半合成的药物一直占据主流地位;而化学合成类的抗菌药物主要有:磺胺类、喹诺酮类、甲氧苄啶类等,其中喹诺酮类是目前在临床上惟一一类可与前者相提并论的全合成抗菌药。

喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。从上世纪60年代喹诺酮类被开发上市以来,按照先后顺序及抗菌性能的不同,共分为四代。

最新第四代喹诺酮类与前三代药物在结构修饰上相比,主要是:喹诺酮母核8位碳原子引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性;而7位上的氮双氧环结构则加强了抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。其对革兰阳性菌,厌氧菌包括脆弱拟杆菌,典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结合分支杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长。代表型药物有莫西沙星和加替沙星。

作者: 2012-11-2
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