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酚妥拉明是一种α受体阻滞剂，它有拮抗α受体兴奋剂的作用，令支气管舒张。
实验证明，酚妥拉明可提高cAMP与cGMP比值，降低细胞内血钙离子浓度，从而舒张支气管平滑肌；而且，酚妥拉明尚可提高机体对异丙肾上腺素的反应性而取得间接的舒张支气管的作用。
酚妥拉明可兴奋胃肠道和心脏，引起消化道及心脏症状，因此，使用时应注意患者体质和剂量，有胃、十二指肠疾病和冠心病者慎用。
临床常用酚妥拉明2.5～5mg加入葡萄糖200ml中缓慢静脉滴注，也可以用酚妥拉明气雾吸入。